한국 노바티스의 경구용 유방암 치료제 피크레이(성분명:알펠리십)가 13일 식품의약품안전처로부터 △PIK3CA 유전자 변이 양성 △호르몬수용체 양성(HR+) △사람상피세포성장인자수용체2 음성(HER2-)에 해당하는 폐경 후 진행성∙전이성 유방암 환자 치료제로 승인을 받았다. 내분비요법 후 질환이 진행된 경우 플베스트란트와 함께 치료제로 쓰는 조건이다.

PIK3CA 유전자 변이는 HR+/HER2- 진행성 유방암 환자의 약 40%가 보유한, 가장 흔하게 확인되는 유전자 변이다. PIK3CA 유전자 변이를 동반한 유방암 환자는 예후가 나쁘다. PIK3CA 유전자 변이로 인한 PI3K 신호전달경로의 과도한 활성 탓에 유방암의 기본적인 표준치료인 내분비요법에 내성이 생기기 쉽고 종양 성장이 촉진된다. 따라서 PIK3CA 유전자 변이 여부는 유방암 치료 전략을 세우는 데 중요하게 고려해야 할 요소 중 하나다.

최초이자 유일한 PIK3CA 유전자 변이 양성 진행성∙전이성 유방암 표적치료제 피크레이는 PI3K(Phosphatidylinositol-3-Kinase) α 특이적 억제제로, PIK3CA 유전자 변이로 인한 PI3K-α의 과활성화를 억제하여 PI3K 경로의 과도한 활성을 차단하는 역할을 한다.

한국노바티스 항암제 사업부 신수희 대표는 “피크레이는 그동안 마땅한 치료제가 없던 PIK3CA 유전자 양성 HR+/HER2- 진행성 및 전이성 유방암 환자들에게 새로운 치료 대안이 될 것으로 기대된다”며 “PIK3CA 유전자 변이는 HR+/HER- 진행성 유방암 환자에서 가장 빈번한 만큼 적극적인 진단 검사를 통해 유전자 변이를 확인하면 적기에 유전자 맞춤형 치료제를 통한 효과를 기대할 수 있다”고 말했다.